高血圧の治療薬とは?

· 5月 2, 2018
高血圧患者への薬物療法の目的は、血圧を正常に保つことで心臓血管の緊張と死亡率を減らすことです。 

ほとんどの高血圧の治療に使われていると言っても過言ではない高血圧薬は、血圧を下げることで高血圧を治療します。

高血圧患者への薬物療法の目的は、血圧を正常に保つことで心臓血管の緊張と死亡率を減らすことですが、血圧を正常化しながら他の心臓血管の危険因子を制御することでその効果を発揮します。

一般的に高血圧患者は、この薬物療法と健康的なライフタイルを組み合わせることで、これまでの悪い生活習慣を改めて、高血圧の治療を行います。

ご自分の血圧を知っていますか?

下記はは血圧の正常範囲を示しています。

  • 病院:<140-90 mm Hg
  • 自宅:<135-85 mm Hg
  • 歩行時に観察した場合:<125-80mmHg

血圧治療薬の仕組み

高血圧

血圧治療薬であるアンギオテンシンIIは、レニンアンジオテンシン系の活性化に由来するペプチドです。 サルタンは、血圧を下げる効果のある血管拡張剤で、血漿中のブラジキニン値を増加させます。

アルドステロンの合成を刺激し、ナトリウムと水の体内再吸収を増加させる働きがあります。

アンチオテンシンIIは、下記の2種類の受容体の働きで機能しています。

  • AT1受容体は、滑らかな血管筋肉、脳、腎臓、および肺に存在する。
  • AT2受容体は、生殖器官、胎児組織、および脳に存在する。

言い換えれば、サルタンは一次受容体であるAT1受容体との結合を回避します。

これらの薬剤は、高血圧を効果的に制御しながら、心不全、左心室の肥大、および心臓発作を予防することができます。

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血圧治療薬の作用

アンジオテンシンII受容体は、最も普及している高血圧治療薬の一つで、その一例がロサルタンです。 ロサルタンの誘導体には、カンデサルタン、エプロサルタン、イルベサルタンなどが含まれています。

これらの薬剤は、アンジオテンシンII(AT受容体)として知られている酵素の遮断に関与します。 AT受容体が遮断されると、血管拡張が起こり、バソプレッシンの分泌とアルドステロンの産生が減少するため、 血圧を下げる効果があります。

エンリケ・パラフィオリティ博士は、このペプチドのようなアンジオテンシンII受容体(AT1およびAT2サブタイプ)の競合的アンタゴニストが外部またはRAS合成できることを明らかにしました。

一方、38のAT1ブロッカーは、ACE阻害剤よりも効果的に血圧を制御すると言われており、 心臓での最も重要な合成経路は、RASを介さずセリンプロテアーゼによってその効果を発揮します。

しかし各薬剤の有効性は、薬力学と薬物動態学の3つの特性、すなわち阻害、親和性およびその有効時間に依存していることを忘れてはいけません。

阻害

薬剤の相互作用

アンジオテンシンIIが血圧に及ぼす影響の阻止または阻害になり、分析が可能なものは例えば下記があります。

  • バルサルタン80mg:30%
  • テルミサルタン80mg:40%
  • ロサルタン100mg:25-40%
  • イルベサルタン150mg:40%
  • イルベサルタン300mg:60%
  • オルメサルタン20mg:61%
  • オルメサルタン40mg:74%

親和性

特定の阻害剤への親和性が認められるのは例えば下記です。

  • ロサルタン:1000回
  • テルミサルタン:3000回
  • イルベサルタン:8500回
  • オルメサルタン:12500回
  • バルサルタン:20000回

こちらもお読みください:高血圧の4つの自然療法

薬の有効時間

投薬の効果が見られるまで要する時間の指標は例えば次の通り。

  • バルサルタン:6時間
  • ロサルタン:6-9時間
  • イルベサルタン:11〜15時間
  • オルメサルタン:13時間
  • テルミサルタン:24時間

薬のメカニズム

薬のメカニズム

高血圧薬は、心拍数を変えずに徐々に血圧を低下させます。 最初の服用から血圧降下作用があることは明らかなので、治療は必ず4週間以内を維持することが重要です。

効果の一部をご紹介します。

  • 左室肥大の退行
  • 急性心筋梗塞(AMI)患者の心房および心室の拡張の減少
  • 腎血漿流量および尿中ナトリウム排泄を増加させる腎血管抵抗の減少

副作用

  • 不眠症
  • めまい
  • 眠気
  • 頭痛
  • 低血圧
  • カリウム値の増加
  • 下痢または胃の膨張
  • 呼吸器感染症(副鼻腔炎、風邪、鼻のつまりやうっ血)

他の薬剤との相互作用

  • 特定の利尿薬と併用すると、高カリウム血症が起こる可能性がある
  • アルコールを摂取すると血圧が下がり、めまいや眠気の原因となる
  • 他の高血圧薬と併用すると、重度の高血圧を引き起こす可能性がある
  • アンフェタミン、喘息薬、またはうっ血除去薬の服用は、これらの薬剤の治療効果を低下させる可能性がある

推奨事項

推奨事項

高血圧の患者には、前述したような特定の投薬を処方することができますが、健康な生活習慣と組み合わせることが重要です。
一般的に推奨されている方法は次の通りです。

  • 座りがちなライフスタイルを避ける
  • 体重をコントロールする
  • 飲酒や喫煙を避ける
  • カリウムとカルシウムが豊富な食事を摂取する
  • ナトリウムの摂取量を減らす
  • ストレスを避ける

禁止事項

今回ご紹介した医薬品は、妊娠中、特に中期以降、そして後期には使用してはいけません。これらの薬の影響で、低血圧、腎不全、または胎児の死亡につながる可能性があるためです

一方、授乳中にこれらの薬を服用すると、血液を正しく循環させる心臓の動きを停止させるため、代謝および肝臓の合成機能に問題を引き起こす可能性があります。