オピオイド鎮痛剤とその使用目的について

鎮痛剤として使用されるオピオイドは、痛みを和らげるために使用される薬物の一種で、いくつかのカテゴリに分類することができます。今回の記事で詳しく見ていきましょう。

によってレビューと承認されています。 生物工学者 Alejandro Duarte.

によって書かれた 編集チーム

最後の更新： 06 12月, 2022

様々な痛みを和らげたいと言うのは、人間の持つ「不断の探求」の一つと呼んでもいいでしょう。

今回は、鎮痛剤の一種であるオピオイドの使用について詳しく学びましょう。

オピオイド鎮痛剤の分類

オピオイドは、受容体への親和性に従ってグループ化されます。

• アゴニスト（作動薬）
• アゴニストとアンタゴニスト（遮断薬）の混合
• 部分アゴニスト
• 純粋なアンタゴニスト

アゴニスト

純粋なアゴニストとして作用するオピオイド薬は、タイプµ受容体に直接結合します。

この相互作用により、鎮痛、多幸感、呼吸の抑制、便秘、悪心、嘔吐、および尿閉を引き起こします。

これらの受容体を活性化するにはさまざまな副作用が発生するため、この薬剤で痛みを治療することは一般的ではありません。

モルヒネは「純粋なアゴニスト」のプロトタイプオピオイドで、この薬の投与量が多いほど鎮痛効果が大きくなりますが、多くの悪影響をもたらします。

ヘロインは強力な鎮痛剤ですが、中毒性が非常に高いため、ほとんどの国ではその使用が許可されていません。

純粋なアゴニストに分類されるオピノイドは、アゴニストとして作用し、多くの活性を提供するため、以下のような特定の種類の痛みの治療に使用されます。

• 手術後
• 他の鎮痛剤に耐性のある重度の慢性疼痛
• 癌
• 激しく強い一時的な痛み
• 心筋梗塞に伴う痛み

アゴニストとアンタゴニストの混合

この分類に属するオピオイド薬は、部分的にアゴニストとアンタゴニストとして作用するため、 κ受容体だけでなく、µ受容体にも親和します。

κ受容体の活性化が鎮痛を引き起こしますが、μ受容体の活性化ほど強力ではありません。

このような場合に、アゴニストとアンタゴニストの混合オピノイドが、鎮痛効果を発揮します。

このタイプのオピノイドでは、呼吸の抑制が含まれていません。

また、幻覚、不安、嘔吐などの望ましくない副作用を引き起こすだけでなく、中毒症状を引き起こす可能性もあります。

ただしこれは、µ受容体と親和するアゴニスト薬とは関係ありません。

このグループには、モルヒネとナルブフィンよりも3倍弱い鎮痛効果を示すペンタゾシンがあります。

一般的には、中程度から重度の痛みの治療に使用されます。

部分なアゴニスト

部分アゴニスト薬は、純粋なアゴニストの活性よりも低い固有の活性を持つオピオイド受容体に対する親和性を示します。

そのため、後者の1つがアンタゴニストとして作用する可能性があります。

このグループには、モルヒネの20〜30倍の鎮痛効果があるブプレノルフィンがあります。

これは、いくつかのタイプの受容体として相互作用しますが、依存関係が発生すると効果が遅くなります。

部分アゴニストとして作用するオピオイドの主な用途をご紹介します。

• 中程度または重度の痛みの治療
• 手術前または手術後の鎮痛
• ヘロインなどの他のアヘン剤の依存症の治療

純粋なアンタゴニスト

これらの薬物は、オピオイド受容体に対する親和性を示すオピエートですが、固有の活性が欠如し、さらに、その親和性は、オピオイド受容体の主要な3タイプにまで及びます。

このグループには、患者の生命を危険にさらす可能性のあるオピオイドの過剰摂取の影響を逆転させる緊急医療に使われる、ナロキソンが含まれています。

ナロキソンを手術後に使用して、手術中に投与されるオピオイドの効果を無効にすることもできます。

オピオイドの別の用途として、妊娠中の母親から出生前に受けるオピオイドの影響を減らすために、新生児に注射することがあります。