アトロピン：その効果と副作用について
散瞳薬、鎮痙薬、下痢止め、抗カタル、麻酔作用があるアトロピンは、医師がよく使う薬です。
アトロピンの活性物質は、ベラドンナなどのナス科植物に由来するアセチルコリンです。
古代以来、ヒンズー教徒はベラドンナを使用しており、中世にはローマ帝国が毒として使用したと言われています。
本記事では、アトロピンについての次の点をさらに詳しく説明します。
- 使用方法
- 薬理学的効果
- 有害な副作用
最初はその効果を理解するために、前述したアセチルコリン受容体についてご説明します。
アセチルコリン受容体
アトロピンはベラドンナのようなナス科植物に由来する有効成分で、昔から使われてきました。
アセチルコリン受容体は、ニコチン性アセチルコリン受容体とムスカリン性アセチルコリン受容体に大きく分類されます。
アセチルコリンは神経伝達物質であり、シナプスで伝達物質として働き、またアセチルコリンを伝達物質とする神経が中枢神経系の一部に存在します。
すべての神経伝達物質系はシナプス前レベルの受容体を持っており、これにより放出されるアセチルコリンの量を調節します。
アセチルコリンは、運動ニューロンの細胞質内で合成されるアセチルコリン受容体を直接的に活性化する物質ですが、ごく微量のシナプス前受容体がこの物質の分泌を誘発します。
アトロピン：その仕組み
アトロピンはムスカリン性アセチルコリン受容体の拮抗薬であり、アセチルコリンはこれらの受容体を直接活性化する物質です。
アセチルコリン受容体が副交感神経に影響を与え、副交感神経系を阻害することがあるため、アトロピンを服用すると、体内器官の中でも、心臓、眼、そして消化器系に様々な影響を与えます。
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薬物動態
ここでご紹介する薬物動態とは、薬物を服用されてから、排泄されるまでの過程を示すものです。
この薬は経口や静脈から、そして他の様々な方法で摂取することができます。
経口投与の場合は血流を通って移動し、消化管に吸収されやすくなります。
とても溶けやすい薬で、血液脳関門と胎盤を通過することができるため、妊娠中の女性が治療としてアトロピンを服用する場合には、注意が必要です。
約2〜3時間の半減期があり、肝臓で50％から75％代謝された後、尿中の代謝産物と代謝されていない薬物の両方を排泄します。
薬理学的効果
アトロピンはムスカリン性アセチルコリン受容体の活性を遮断し、アセチルコリンは、それらの受容体との相互作用を不可能にします。
これは唾液腺、粘膜下組織、汗腺、血管平滑筋、心臓系、消化管、胃腺、自律神経節などので徐々に起こります。
体内のこれらの場所で抗コリン薬として作用するため、以下のような症状を引き起こします。
- 頻脈：緊急時に心拍数を上げるために使われてきた薬です。
- 胃腸の痙攣：消化器系器官における蠕動運動および胃腸のけいれんを緩和します。
- 排尿困難：良性の前立腺肥大症の患者は注意が必要です。
- 散瞳：毛様体筋をブロックし、けいれんを引き起こしますが、経口投与された場合、眼のムスカリン受容体を阻害しません。
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アトロピンの副作用
アトロピンの副作用は、服用量に関連しています。
子供や高齢者に大きな影響を与える可能性のあるこの薬ですが、今回は成人での一般的な副作用をご紹介します：
- 口の渇き
- 発汗不足による皮膚の赤みと熱
- 発熱
- 便秘